加拿大在高密度種植地區(qū)附近的水域中檢測到高濃度的吡蟲啉?？紤]到新煙堿類殺蟲劑吡蟲啉對水生昆蟲的風險，加拿大有害生物管理局（PMRA）建議在未來3～5年內逐步淘汰吡蟲啉的大部分用途。目前該議案正在向公眾進行為期90天的公開評議以完成終的決定，拜耳對此進行申辯。

拜耳一直確信按照產(chǎn)品標簽上的說明合理使用吡蟲啉不會對水生昆蟲造成危害，并且表示愿意與加拿大有害生物管理局一同開展工作，消除認識上的分歧，基于現(xiàn)有的數(shù)據(jù)進行科學的風險評估。拜耳認為，PMRA的風險管理計劃中為了降低對水生昆蟲的風險而逐步淘汰吡蟲啉的農(nóng)業(yè)用途，對發(fā)展可持續(xù)農(nóng)業(yè)、保護環(huán)境來說，不是建設性的解決方案。拜耳指出，已經(jīng)有很多權威的實驗室在實地條件下研究了吡蟲啉在地表水中的濃度限值，相關數(shù)據(jù)已經(jīng)提交至監(jiān)管機構。拜耳的專家正在仔細地研讀PMRA的風險評估報告，基于初的分析，拜耳稱，吡蟲啉在大部分地區(qū)河水中的濃度高這一情況與溫室作物和大田作物施用吡蟲啉有關，但是在小麥等大田作物田的附近，吡蟲啉在河水中的濃度不高，這清楚地說明吡蟲啉的用途不同時，其風險評估需要區(qū)別對待。此外，拜耳關心的是，PMRA的實驗數(shù)據(jù)很多是不可靠的，計算采用的是不利條件下的數(shù)據(jù)，而不是吡蟲啉在環(huán)境中的真實水平，這導致風險評估結果過于保守。

加拿大蒙特利爾市出臺法規(guī)禁止新煙堿類殺蟲劑的使用，安大略省政府也出臺法規(guī)限制新煙堿類殺蟲劑在農(nóng)業(yè)中的使用，魁北克省的官員也在考慮是否出臺類似的法規(guī)，但是整個聯(lián)邦政府并沒有禁用該產(chǎn)品?？笨耸〉酿B(yǎng)蜂聯(lián)合會LéoButeau向蒙特利爾公報表示，新煙堿類殺蟲劑使用后，其成分會滲入土壤和水中，雖然新煙堿類殺蟲劑可在環(huán)境中降解，但從政府近期對16條河流水質監(jiān)測結果來看，魁北克省的河流均檢測出新煙堿類殺蟲劑成分。魁北克省幾乎所有玉米和60%的大豆種子都使用新煙堿類殺蟲劑進行處理，每年約影響55萬公頃的農(nóng)作物，同時對蜜蜂、鳥類、蚯蚓和水生無脊椎動物也造成不良影響。

新煙堿類殺蟲劑近年來一直是國內外市場上增長快的殺蟲劑品種之一，但新煙堿類殺蟲劑對蜜蜂等傳粉昆蟲的危害越來越引起世界范圍的關注，世界多個國家和組織已經(jīng)開始采取行動，對一些新煙堿類殺蟲劑的環(huán)境風險進行重新評審。巴西對吡蟲啉、噻蟲嗪、噻蟲胺進行重新評價。法國取消了先正達的CruiserOSR（噻蟲嗪＋咯菌腈＋R-甲霜靈）產(chǎn)品登記。2004年，因為考慮到吡蟲啉對蜜蜂的毒性，法國暫停將吡蟲啉用于玉米。2013年，美國環(huán)保署推出了新的農(nóng)藥標簽，標簽上標注禁止在蜜蜂出沒的地區(qū)使用新煙堿類農(nóng)藥產(chǎn)品。由于擔心對環(huán)境的影響，歐盟于2014年禁止將吡蟲啉、噻蟲嗪和噻蟲胺用于蜜蜂采蜜的作物。2014年，新西蘭環(huán)保署拒絕進口或生產(chǎn)種子處理殺蟲劑Ortus（噻蟲嗪）。

吡蟲啉是個商品化的新煙堿類殺蟲劑，用于作物蟲害管理。吡蟲啉具有內吸和胃毒作用，作用于乙酰膽堿酯酶的受體，阻斷昆蟲正常的神經(jīng)傳導，使其麻痹致死，且對乙酰膽堿受體的作用在昆蟲和哺乳動物之間有較好的選擇性，性好，藥后1天即有較高的防效，殘效期長達25天左右。吡蟲啉與傳統(tǒng)殺蟲劑作用機制不同，無交互抗性，對甘藍蚜蟲有較好防效。適用于水稻、棉花、禾谷類作物、玉米、甜菜、馬鈴薯、蔬菜、柑橘、梨樹、核果、煙草、番茄、落葉果樹等。施用方式為土壤處理（水稻、蔬菜、馬鈴薯、草坪、觀賞植物）、種子處理（谷物、玉米、大豆、油菜、甜菜、向日葵、棉花）、葉面噴施（仁果、大豆、棉花、葡萄）。該殺蟲劑還可用于防治貓、狗寵物的跳蚤。

吡蟲啉進入動物體內后，僅有15%以母體化合物直接排出，大多數(shù)代謝途徑是通過咪唑啉環(huán)羥基化，水解為6-氯煙酸，失去硝基形成胍，6-氯煙酸和甘氨酸結合。在動物的可食用器官和組織中發(fā)現(xiàn)的所有代謝物都含有6-氯煙酸。在植物體內，吡蟲啉通過脫去硝基、咪唑啉環(huán)羥基化，水解為6-氯煙酸和形成結合物進行代謝，所有代謝物中含有6-氯吡啶亞甲基成分。吡蟲啉在土壤中重要的代謝途徑為：咪唑啉環(huán)氧化、還原或脫去硝基，水解為6-氯煙酸和礦物質，植物加快了這些代謝過程。吡蟲啉在土壤中屬于中度吸附，吡蟲啉和代謝物是穩(wěn)定的。吡蟲啉對家蠶有毒，使用過程中不可污染養(yǎng)蜂、養(yǎng)蠶場所及相關水源。

拜耳于2015年在美國上市殺線蟲劑Velum（氟吡菌酰胺＋吡蟲啉），用于棉花和花生，對線蟲和早期害蟲具有廣譜和長殘效防治作用。2016年10月，印度中央殺蟲劑理事會及登記委員會批準登記吡蟲啉產(chǎn)品Willowood。在印度，吡蟲啉是主要的農(nóng)藥品種，用于棉花、水稻、蔬菜等，防治葉蟬、粉虱、褐飛虱等刺吸式口器害蟲。拜耳印度公司的環(huán)境科學部門在印度上市了一款新殺蟲劑Temprid（高效氟氯氰菊酯＋吡蟲啉），用于防控住宅區(qū)及商業(yè)區(qū)的蟑螂。Temprid是印度含有兩種有效成分的住宅用殺蟲劑，吡蟲啉能夠刺激害蟲神經(jīng)系統(tǒng)，打開鈉離子通道，然而高效氟氯氰菊酯通過結合鈉離子通道，造成神經(jīng)元去極化。兩種有效成分相輔相成，帶來的防效。此外，該款殺蟲劑的制劑無氣味，作用譜廣，既可在室內使用，也可在室外使用。即使對那些產(chǎn)生抗性的害蟲，Temprid也具有一定的防效。

安道麥（Adama）加拿大公司推出新產(chǎn)品SOMBRERO600FS，有效成分為吡蟲啉，在種植季的初期使用，主要控制谷物、玉米、大豆中的金線蟲以及油菜中的跳甲。

表1吡蟲啉銷售額前十位的國家和作物（百萬美元）

近年來，新煙堿類殺蟲劑銷售額不斷提升，2009—2014年的復合年增長率為6.8%，2014年銷售額33.45億美元，在殺蟲劑中的比例為18.0%，占農(nóng)藥市場5.3%。其中，吡蟲啉2009—2014年的復合年增長率4.1%，在新煙堿類殺蟲劑中的份額為34.7%。

噻蟲嗪是第二代新煙堿類殺蟲劑中個商品化的品種，但噻蟲嗪具有更高的活性、更高的性、更廣的殺蟲譜。

呋蟲胺為第三代新煙堿類殺蟲劑，其結構特殊，性能與傳統(tǒng)新煙堿類殺蟲劑相比更為優(yōu)異。呋蟲胺不僅具有觸殺、胃毒作用，還具有的內吸、滲透作用，能被水稻、蔬菜、觀賞植物等的根部和莖葉迅速吸收，并向頂傳導。呋蟲胺具有高效、廣譜、持效期長、低毒、低殘留、對害蟲天敵等特點，與有機磷類、氨基甲酸酯類、擬除蟲菊酯類殺蟲劑以及昆蟲生長調節(jié)劑無交互抗性。

近年來，隨著環(huán)保要求越來越高，農(nóng)藥開發(fā)的方向呈現(xiàn)高效、低毒、低殘留和低風險等特點，殺蟲劑亦是如此。一些外企已經(jīng)開始尋找新煙堿類殺蟲劑的替代化合物，陶氏的氟啶蟲胺腈即是其中之一。拜耳作物科學于2015年在美國、加拿大和歐盟登記了對蜜蜂的新型殺蟲劑flupyradifurone，并以Sivanto200SL為商品名在美國上市，用于果樹、蔬菜和大豆等作物，防治多種刺吸式口器害蟲，對抗新煙堿類殺蟲劑的害蟲效果特別好，對蜜蜂（蜜蜂經(jīng)口LD50為1.2μg/只，接觸LD50為122μg/只），有望替代吡蟲啉。氯蟲酰胺（蜜蜂經(jīng)口LD50＞104μg/只，接觸LD50＞4μg/只）和氟蟲酰胺（蜜蜂經(jīng)口或接觸LD50＞200g/只）等新型殺蟲劑不斷涌現(xiàn)，也有望替代吡蟲啉。隨著農(nóng)藥行業(yè)的發(fā)展，會不斷開發(fā)出新的替代化合物，這也是未來的研究方向之一。